2022年美國心臟協會科學年會（AHA Scientific Sessions 2022）上，康方生物以壁報形式首次公開發表其與東瑞制藥合資的康融東方(廣東)醫藥有限公司(「康融東方」)開發的伊努西（PCSK9單抗，AK102）治療高脂血癥的Ⅱ期臨床研究成果。研究顯示：
AK102顯著降低血清LDL-C和其他血脂參數水平
AK102在中國高脂血癥患者中安全且耐受良好
AK102暴露呈劑量依賴性，治療中ADA發生率低
AK102為國內自主研發的PCSK9抑制劑，在前期研究中顯示出與上市的同靶點藥物藥效學相似，且安全性良好。Ⅱ期臨床研究結果進一步支持AK102有望為國內患者降血脂提供更多選擇。
PCSK9是繼他汀類藥物后最有效的新型降脂靶點。PCSK9單抗是降低低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）水平的有效治療藥物。AK102是一種新型抗PCSK9的全人源IgG1單克隆抗體，通過阻斷PCSK9與LDL-R之間的相互作用，或抑制PCSK9的內化，實現降低LDL-C、非高密度脂蛋白膽固醇（non HDL-C）和載脂蛋白B（ApoB）水平。臨床前研究表明，AK102可明顯降低血清總膽固醇（TC）和LDC-C，在高脂血癥動物模型顯示出潛在治療作用。
這項Ⅱ期臨床研究為期12周，包括6個隊列，按照2:2:1:2:2:1的比例將受試者隨機分配至AK102 450/300 mg Q4W或匹配的安慰劑，或AK102 150/75 mg Q2W或匹配的安慰劑。
共有262例受試者接受隨機化和給藥。受試者在治療前6周內接受篩選。合格受試者接受AK102/安慰劑皮下給藥。研究期間，各組受試者接受安全性監測和PK/PD評估。
主要研究終點為治療12周空腹LDL-C相對于基線的百分比變化。次要研究終點包括研究期間其他血脂指標的變化，和不同時間點空腹LDL-C相對于基線的變化百分比、空腹TC、甘油三酯（TG）、HDL-C、non HDL-C、ApoB、載脂蛋白A-I（ApoA-I）和脂蛋白(a)即LP(a)相對于基線的百分比變化等，以及PK特征和AE等。
研究結果顯示：
伊努西（AK102）
可顯著降低血清LDL-C和其他血脂指標水平
伊努西呈劑量依賴性，顯著降低LDL-C較基線水平。尤其是450mg Q4W和150mg Q2W治療組，可以實現穩定強效降脂。
第12周時，450mg Q4W和150mg Q2W兩種給藥頻次下，平均降低分別為65.48%和63.69%。此外，在不同時間點，AK102均能降低其他血脂參數，包括血清中TC、ApoB、non HDL-C、Lp(a)，且與LDL-C較基線的變化趨勢一致。
伊努西單抗注射液
在中國高脂血癥患者中安全且耐受良好
共有210例受試者接受AK102治療。 所有受試者發生治療期間出現的不良反應（TEAE）的發生率為49.6%，大多為輕度和中度。
AK102組的TEAE和TRAE總體發生率略高于安慰劑組（TEAE：51.9%和40.4%；TRAE：25.2%和11.5%）。發生率≥5%且高于安慰劑組的TRAE為注射部位反應。
伊努西單抗注射液
暴露呈劑量依賴性，治療中ADA發生率低
在75~450mg組中，伊努西的Tmax的中位數為2.96~5.00天，伊努西暴露呈劑量依賴性增加。以Q2W或Q4W頻率多次皮下給藥后，AK102在體內產生一定的蓄積，并在給藥第8-12周基本達穩。
AK102給藥后，血清游離PCSK9相對于基線下降的百分比呈劑量依賴性，并和LDL-C相對于基線的百分比變化呈現出相同的趨勢。AK102治療組治療期間抗AK102抗體（ADA）陽性的發生率為3.9%（8/206），這8例受試者的中和抗體檢測結果為陽性。
（PCSK9單抗，AK102）
伊努西單抗是康方生物與東瑞制藥合資的康融東方開發的創新PCSK9單克隆抗體，用于治療原發型高膽固醇血癥和混合型高脂血癥，包括HoFH、HeFH及同時患有動脈粥樣硬化性心血管疾病的高膽固醇血癥患者。在他汀藥物背景治療基礎上使用PCSK9單抗，已證明可顯著降低膽固醇，并降低患者心臟病發作或中風的發病率。
關于康方生物
康方生物（港交所股票代碼：9926.HK）是一家致力于研究、開發、生產及商業化全球病人可負擔的創新抗體新藥的生物制藥公司。自成立以來，公司已成功建立了端對端全方位的藥物開發平臺（ACE平臺），涵蓋了全面一體化的藥物發現和開發功能，包括靶點驗證、抗體發現與開發、雙特異抗體藥物開發平臺（Tetrabody平臺）、CMC生產工藝開發、符合國際GMP標準的規?；a，以及專業化的商業運營體系。
公司目前擁有30個以上用于治療腫瘤、自身免疫、炎癥、代謝疾病等重大疾病的創新藥物產品管線，其中17個品種進入臨床研究，包括兩個國際首創的雙特異性抗體新藥（PD-1/CTLA-4以及PD-1/VEGF）。2022年6月，康方生物全球首個腫瘤雙免疫檢查點抑制劑開坦尼®（PD-1/CTLA-4雙抗，卡度尼利單抗注射液）治療宮頸癌獲批上市?？捣缴锲谕ㄟ^高效及突破性的研發創新開發國際首創及同類藥物最佳療法的新藥，成為全球領先的生物制藥企業。
關于東瑞制藥
東瑞制藥控股有限公司（港交所股票代碼：2348.HK）及其附屬公司(統稱「東瑞制藥」)主要從事非專利藥物開發、制造和銷售，包括中間體、原料藥和成藥。東瑞制藥頭孢菌素類抗生素產品包括中間體、原料藥、粉針劑和口服制劑。?？扑幬锔采w心血管系統、抗乙肝病毒、 抗過敏、消化系統、 泌尿系統和內分泌系統。劑型有片劑、 膠囊劑、 顆粒劑、 滴丸劑、 干混懸劑。
東瑞制藥已建立起「先」系列抗感染藥物和「安」系列心血管藥物品牌，市場占有率位居前列。東瑞制藥在研項目覆蓋治療領域包括循環系統、消化系統、內分泌系統、眼科、皮膚科、兒科、骨科、婦科及抗病毒藥物等。涉及生物制藥、多肽類藥物和化學制藥等。東瑞制藥將持續投入更多資源于生產技術和產品的研發創新，并對外尋求各種科研合作機會，以優化產品結構和盈利基礎，為股東帶來長遠價值，為人類健康事業作出貢獻。
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